CISAPRID

Cisapride adalah agen gastroprokinetic, obat yang meningkatkan motilitas pada saluran pencernaan bagian atas. Ini bertindak langsung sebagai serotonin agonis reseptor 5-HT4 dan tidak langsung sebagai Parasympathomimetic. Stimulasi dari reseptor serotonin meningkat rilis acetylcholine dalam sistem saraf enterik. Ini telah dijual di bawah nama dagang Prepulsid (Janssen-Ortho) dan Propulsid (di AS). Hal ini ditemukan oleh Janssen Pharmaceutica pada tahun 1980. Di banyak negara, telah ditarik dari pasar baik atau memiliki indikasi yang terbatas karena efek samping.

Persiapan komersial obat ini adalah campuran rasemat dari kedua enantiomer senyawa. Yang (+) enansiomer itu sendiri memiliki efek farmakologis utama dan tidak menyebabkan banyak efek samping yang merugikan dari campuran [1].

klinis menggunakan

Cisapride meningkatkan tonus otot pada sfingter esofagus pada orang dengan penyakit gastroesophageal reflux. Hal ini juga meningkatkan pengosongan lambung pada orang dengan diabetes gastroparesis. Ini telah digunakan untuk mengobati sembelit usus.

Di banyak negara, telah ditarik baik atau memiliki indikasi yang terbatas karena laporan dari efek samping sindrom QT panjang, yang predisposes untuk aritmia. US Food and Drug Administration (FDA) mengeluarkan surat peringatan kepada dokter, [2] dan cisapride adalah sukarela dihapus dari pasar AS pada tanggal 14 Juli 2000.
[sunting] Hewan menggunakan

Cisapride masih tersedia di Amerika Serikat untuk digunakan pada hewan, dan umumnya diresepkan oleh dokter hewan untuk mengobati megakolon pada kucing.

Cisapride juga biasa digunakan untuk mengobati stasis GI pada kelinci, kadang-kadang dalam hubungannya dengan metoclopramide (Reglan).
[sunting] Kinetika

Bioavailabilitas oral cisapride adalah sekitar 33%. Hal ini terutama oleh metabolisme hati dilemahkan oleh CYP3A4 dengan waktu paruh 10 jam. Dosis obat harus dikurangi dalam kasus penyakit hati. [3]

 

Sumber : http://en.wikipedia.org/wiki/Cisaprid

  1. Leave a comment

Leave a Reply

Fill in your details below or click an icon to log in:

WordPress.com Logo

You are commenting using your WordPress.com account. Log Out / Change )

Twitter picture

You are commenting using your Twitter account. Log Out / Change )

Facebook photo

You are commenting using your Facebook account. Log Out / Change )

Google+ photo

You are commenting using your Google+ account. Log Out / Change )

Connecting to %s

%d bloggers like this: